Одна таблетка вместо трёх: российские химики приблизили пролонгированные препараты

Ученые Института химии растворов им. Г. А. Крестова (ИХР, Иваново) разработали технологию создания лекарственных форм пролонгированного действия, позволяющих сократить кратность приема препаратов — например, с трех раз в сутки до одного. Об этом сообщили в Минобрнауки РФ.

В основе разработки — модификация рилузола, препарата, применяемого для замедления прогрессирования бокового амиотрофического склероза (БАС). Исходное действующее вещество плохо растворяется в воде, что ограничивает его биодоступность. Ивановские ученые использовали рилузол как основу для реакции с салициловой кислотой, получив новую кристаллическую структуру, в которой молекулы активного вещества высвобождаются постепенно.

По словам старшего научного сотрудника ИХР Александра Воронина, было создано три кристаллические формы, отличающиеся по структуре и растворимости. Одна из них обеспечивает более прочное удержание рилузола в кристаллической решетке, что и формирует эффект пролонгированного действия и позволяет перейти на режим приема «один раз в сутки».

Рилузол был выведен на рынок французской Rhone-Poulenc Rorer (ныне входит в Sanofi) под брендом Rilutek. В России препарат представлен в форме суспензии Teglutik от итальянской Italfarmaco. Новая технология не привязана к конкретному бренду и может быть адаптирована к другим труднорастворимым молекулам.

По оценкам исследователей, около 40% действующих веществ в современной фармакологии относятся к классу плохо растворимых. Аналогичные подходы — создание солей, ко-кристаллов и пролекарств — уже применяются в международной практике для антидепрессантов, онкологических и противоэпилептических средств, однако каждая новая молекула требует индивидуальной химической и регуляторной проработки.

Рыночный интерес к пролонгированным формам высок, но сопровождается вызовами: усложнение доклинических и клинических исследований, необходимость доказательства биоэквивалентности и повышенные требования регуляторов к контролю высвобождения действующего вещества. Дополнительным фактором конкуренции становится активность крупных фармкомпаний, которые используют продленные формы как инструмент продления жизненного цикла оригинальных препаратов.

Разработка ИХР показывает, что российские научные коллективы способны предлагать технологические решения, сопоставимые с международными подходами. В случае успешной трансляции в промышленное производство такие формы могут повысить приверженность пациентов терапии и усилить позиции отечественной науки в сегменте сложных лекарственных технологий.